Триазолам

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Триазолам
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 8-chloro-6-(2-chlorophenyl)-1-methyl-4H-
[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine
Брутто-формула C17H12Cl2N4
Молярная масса 343.2 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 44% (oral), 53% (sublingual)
Метаболизм Hepatic
Период полувывед. 1.5–5.5 hours
Экскреция Renal
Способы введения
Oral
Другие названия
Halcion (Хальцион), Сомнетон, Clorazolam, Insomnium, Novidorm, Nuctan, Somneton, Songar
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Триазоламтранквилизатор, угнетающий нервную систему. Относится к классу триазолобензодиазепинов, которые являются производными бензодиазепинов[1]. Обладает фармакологическими свойствами, аналогичными таковым у других бензодиазепинов, но обычно используется только в качестве седативного средства для лечения тяжелой бессонницы. В дополнение к снотворным свойствам, также выражены амнестические, анксиолитические, седативные, противосудорожные и миорелаксантные свойства триазолама[2].

Триазолам был запатентован в 1970 году и поступил в продажу в США в 1987 году[3]. В 2017 году являлся 280-м наиболее часто назначаемым лекарством в США.

Общая информация

[править | править код]

По строению триазолам близок к алпразоламу, отличается от него лишь наличием атома Cl при фенильном ядре в положении 6. По действию эти препараты различаются между собой. Триазолам обладает выраженным снотворным эффектом и в этом отношении близок к нитразепаму, в то время как алпразолам по спектру действия более близок к транквилизаторам.

По сравнению с нитразепамом триазолам действует в меньших дозах. Его эффективная снотворная доза 0,25—0,5 мг. Он быстро всасывается при приёме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Период полувыведения составляет 1,5—3 ч. Действует триазолам менее продолжительно, чем нитразепам. Дневная сонливость и другие побочные явления менее выражены, чем при приёме нитразепама, однако при использовании триазолама необходимо соблюдать те же меры предосторожности, что и при применении нитразепама. Следует учитывать, что триазолам является относительно новым препаратом, в связи с чем нельзя допускать бесконтрольного его применения.

За рубежом в качестве снотворных средств применяются также некоторые другие производные бензодиазепина, близкие по структуре к бензодиазепиновым транквилизаторам.

Флуразепам (Flurazepam). Синонимы: Benozil, Dalmador, Dalmane, Dormodor, Enoctan, Fludan, Fluzepam, Insumin, Lunipax, Noctosom, Novoflupam, Valdorm и др.

Лоразепам (Lorazepam). Синонимы: Almazin, Amparax, Ansilor, Ativan, Calmogenol, Duralozam, Larotensil, Lorsedal, Moderal, Sedatival, Tolid, Tranquipan и др.

Темазепам (Temazepam). Синонимы: Cerepax, Lenal, Levanxol, Methyloxazepam, Normijon, Remastan, Temazepax, Temazin, Tonirem и др.

Эти препараты близки по структуре и действию к нитразепаму (в молекуле флуразепама содержится атом фтора). Различаются по скорости всасывания, длительности действия, эффективным дозам.

Флуразепам всасывается быстро, но медленно выделяется; период полувыведения (вместе с активным метаболитом) составляет 50—100 ч. Эффективная снотворная доза 15—30 мг.

Лоразепам всасывается медленнее, период полувыведения — 10—20 ч; доза 2—4 мг.

Темазепам всасывается медленно, период полувыведения 10—17 ч; доза 15—30 мг.

Форма выпуска

[править | править код]

Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг (голубого цвета) и по 0,5 мг (белого цвета).

Примечания

[править | править код]
  1. Benzodiazepine Names - Brand and Generic Names Listed in Table. web.archive.org (8 декабря 2008). Дата обращения: 25 октября 2021. Архивировано 8 декабря 2008 года.
  2. Roberto Mandrioli, Laura Mercolini, Maria Raggi. Benzodiazepine Metabolism: An Analytical Perspective. — 2008-10-01. — doi:10.2174/138920008786049258. Архивировано 11 декабря 2019 года.
  3. Edward Shorter. A Historical Dictionary of Psychiatry. — Oxford University Press, 2005-02-17. — 554 с. — ISBN 978-0-19-029201-0. Архивировано 25 октября 2021 года.