Фосампренавир
| Фосампренавир | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C25H36N3O9PS |
| CAS | 226700-79-4 |
| PubChem | 131536 |
| DrugBank | 01319 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | J05AE07 |
| МКБ-10 | B20 - B24 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | Не известна |
| Связывание с белками плазмы | Приблизительно 90% |
| Метаболизм | При всасывании в кишечнике гидролизируется до ампренавира (активного метаболита) и неорганического фосфата. Ампренавир метаболизируется в печени (CYP3A4). |
| Период полувывед. | 7.7 ч |
| Экскреция | Печень, почками менее 1%. |
| Лекарственные формы | |
| таблетки, покрытые пленочной оболочкой; суспензия для приема внутрь | |
| Способы введения | |
| Перорально | |
| Другие названия | |
| Фосампренавир, АМПРИЗИР, Телзир | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Фосампренавир — лекарственное средство для лечения ВИЧ-инфекции методом высокоактивной антиретровирусной терапии, предшественник ампренавира.
Фосампренавир выпускается компанией ViiV Healthcare в виде соли кальция под торговыи марками Lexiva (в США) и Telzir (в Европе).
Другой антиретровирусный препарат — лопинавир — близок к фосампренавиру по механизму действия и эффективности. Основное преимущество фосампренавира перед лопинавиром в более низкой цене.
Описание[править | править код]
Фосампренавир представляет собой пролекарство — предшественник ингибитора протеазы антиретровирусного препарата ампренавира, в который превращается в организме человека[2].
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило фосампренавир для клинического применения 20 октября 2003 года. Европейское агентство лекарственных средств (EMA) — 12 июля 2004 года.
На 2006 год фосампренавир был наиболее часто применяемым средством против ВИЧ-1[2].
Фармакологические свойства[править | править код]
Фармакодинамика[править | править код]
В организме человека фосампренавир превращается в ампренавир[2][3], даже до того, как попадает в кровоток[3].
Метаболизируется в печени цитохромом P450 (CYP 3A4)[2].
Выводится с каловыми массами, менее 1% — с мочой[2].
Фармакокинетика[править | править код]
Через 15 минут после приёма фосампренавира ампренавир в плазме крови начинает определяться аналитическими методами. Его концентрация достигает максимума через 1,5–2 часа после введения фосампренавира[2].
Эффективность и безопасность[править | править код]
 | Этот раздел не завершён. |
В сравнении с лопинавиром фосампренавир обладает сопоставимой эффективностью (сравнивались препараты лопинавир-ритонавир и фосампренавир-ритонавир при комбинированной терапии с препаратом абакавир-ламивудин). При этом пациенты, принимающие фосампренавир, как правило, имеют более высокий уровень холестерина в сыворотке крови[4]
Применение[править | править код]
Фосампренавир используется для лечения инфекции ВИЧ-1[2][3].
Чаще всего фосампренавир применяется в комбинации с низкими дозами ритонавира и (или) с другими противовирусными препаратами[3][5][2].
Поскольку пища не влияет на скорость всасывания фосампренавира, его пероральный приём не зависит от приёмов пищи[2].
Побочные эффекты[править | править код]
Наиболее частым побочным эффектом является диарея. Другие частые побочные эффекты включают головную боль, головокружение и экзантему, которые обычно носят временный характер. Тяжелые аллергические реакции (синдром Стивенса — Джонсона) возникают редко[3].
Примечания[править | править код]
- ↑ Shen, C. Amprenavir Complexes with HIV-1 Protease and Its Drug Resistant Mutants Altering Hydrophobic Clusters : [англ.] / C. Shen, Y. Wang, A. Y. Kovalevsky … [et al.] // The FEBS journal. — 2010. — Vol. 277, no. 18. — P. 3699–3714. — ISSN 1742-464X. — doi:10.1111/j.1742-4658.2010.07771.x. — PMID 20695887. — PMC 2975871.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Wire et al., 2006, Abstract.
- ↑ 1 2 3 4 5 Austria-Codex, 2007.
- ↑ Eron, J. The KLEAN study of fosamprenavir-ritonavir versus lopinavir-ritonavir, each in combination with abacavir-lamivudine, for initial treatment of HIV infection over 48 weeks : a randomised non-inferiority trial : [англ.] / J. Eron, P. Yeni, J. Gathe … [et al.] // Lancet : журн. — 2006. — Vol. 368, no. 9534. — P. 476–82. — Erratum in Lancet. 2006 Oct 7;368(9543):1238. — doi:10.1016/S0140-6736(06)69155-1. — PMID 16890834.
- ↑ Fosamprenavir. Monograph for Professionals (англ.). Drugs.com. Дата обращения: 7 апреля 2021. Архивировано 28 июня 2021 года.
Литература[править | править код]
- Austria-Codex : [нем.] / Ed.: W. Jasek. — 62nd. — Вена : Österreichischer Apothekerverlag, 2007. — ISBN 978-3-85200-181-4.
- Wire, M. B. Fosamprenavir : clinical pharmacokinetics and drug interactions of the amprenavir prodrug : [англ.] / M. B. Wire, M. J. Shelton, S. Studenberg // Clinical Pharmacokinetics : журн. — 2006. — Vol. 45, no. 2. — P. 137–168. — doi:10.2165/00003088-200645020-00002.. — PMID 16485915.
