Глипизид

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Глипизид
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК N-(4-[N-(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenethyl)-5-methylpyrazine-2-carboxamide
Брутто-формула C21H27N5O4S
Молярная масса 445.536
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 100% (regular formulation)
90% (extended release)
Связывание с белками плазмы 98 to 99%
Метаболизм Hepatic hydroxylation
Период полувывед. 2 to 5 hours
Экскреция Renal and fecal
Способы введения
Oral
Другие названия
Антидиаб, Глюкотрол, Глибенез, Минидиаб, Мовоглекен
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Глипизид (лат. Glipizidum) — противодиабетический препарат, применяемый в терапии сахарного диабета второго типа. Глипизид стимулирует секрецию инсулина в специализированных клетках поджелудочной железы. Препарат впервые был одобрен для медицинского применения в 1984 году в США.

Описание вещества

[править | править код]

Глипизид относится к ароматическим амидам, амидам монокарбоновой кислоты, N-сульфонилмочевинам и пиразинам[1].

Это органическое соединение с 21 атомом углерода и молекулярной массой 445,535 Да.

Химически представляет собой производное сульфанилмочевины 2-й генерации[2].

Физические свойства

[править | править код]

Температура плавления 208–209 °C.

Биологическое значение

[править | править код]

Глипизид является ингибитором пантотенаткиназы, инициатором секреции инсулина и гипогликемическим агентом[1].

Фармакологические свойства

[править | править код]

Фармакодинамика

[править | править код]

Глипизид сенсибилизирует бета-клетки островков поджелудочной железы по реакции инсулина Лангерганса, что означает, что в ответ на глюкозу выделяется больше инсулина, чем было бы без приема глипизида. Глипизид действует, частично блокируя калиевые каналы среди бета-клеток островков Лангерганса поджелудочной железы. Блокируя калиевые каналы, клетка деполяризуется, что приводит к открытию управляемых напряжением кальциевых каналов. В результате приток кальция способствует высвобождению инсулина из бета-клеток.

Эффект глипизида обычно начинаются в течение получаса и может длиться до суток.

Фармакокинетика

[править | править код]

Глипизид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигает примерно через 1 час поел перорального его приёма. Связывается с белками плазмы на 98%. Биологический период полураспада составляет около 7 часов.

Применение

[править | править код]

Глипизид используется для стимуляции производства инсулина в островках Лангерганса при лечении сахарного диабета 2-го типа.

Во время лечения следует контролировать уровень глюкозы в крови и моче.

Противопоказания

[править | править код]

Глипизид нельзя использовать у беременных или кормящих женщин.

Побочные эффекты

[править | править код]

Примечания

[править | править код]
  1. 1 2 OBO ID: CHEBI:5384 // ZFIN : [англ.].
  2. Glipizide // PubChem : [англ.]. — NCBI, 2005.

Литература

[править | править код]