Бетаксолол

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Бетаксолол
Betaxolol
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)-1-{4-[2-(циклопропилметокси)этил]-фенокси}-3-(изопропиламино)пропан-2-ол
Брутто-формула C18H29NO3
Молярная масса 307.428 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
Фармакол. группа Бета-адреноблокаторы (селективные)
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 89 %
Связывание с белками плазмы 50 %
Метаболизм Печень
Период полувывед. 14-22 часа
Экскреция почки: 20 %
Лекарственные формы
таблетки, глазные капли
Способы введения
орально, субконъюнктивально
Другие названия
Бетак, Беталмик ЕС, Бетоптик, Бетоптик Ц, Бетофтан, Глаокс, Керлон, Ксонеф, Локрен
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе
Препарат Локрен (производство Sanofi-Aventis)

Бетаксолол — кардиоселективный бета-1 адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.

Физические свойства

[править | править код]

Бетаксолол (в виде гидрохлорида) — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, этиловом спирте, метаноле и хлороформе.

Фармакологическое действие

[править | править код]

Кардиоселективный бета-1 адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, имеет незначительную мембраностабилизирующую активность (в высоких дозах). Снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, тормозит центральную симпатическую импульсацию, подавляет секрецию ренина. Оказывает гипотензивное действие, связанное со снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов, предупреждает повышение АД. Уменьшает ЧСС, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде (антиангинальный эффект), угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении. Эффективная гипотензивная терапия сопровождается уменьшением массы миокарда левого желудочка и улучшением ряда показателей его сократительной способности. Предупреждает повышение АД в ответ на физическую нагрузку или стресс. Оказывает отрицательное хронотропное, инотропное, дромотропное и батмотропное действие. Эффективно снижает артериальное давление у пациентов с мягкой и умеренной гипертонией. При применении в терапевтических дозах бетаксолол не угнетает сердечную деятельность, не влияет на обмен глюкозы и липидов, не снижает уровня ЛПВП, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки в организме ионов натрия (не снижает экскрецию).
При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление (как нормального, так и повышенного) за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Резорбтивное действие выражено минимально.

Фармакокинетика

[править | править код]

После приема внутрь более 95 % дозы бетаксолола быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — 80-95 %. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 3-4 ч. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (85 %). Связывание с белками плазмы составляет около 50 %. Vd — около 6 л/кг. T1/2 бетаксолола — 14-22 ч. Выводится почками (более 80 %) главным образом в виде метаболитов (15 % — в неизмененном виде). При нарушении функции печени T1/2 удлиняется на 33 % (коррекции дозы не требуется); при нарушении функции почек T1/2 — в 2 раза (необходимо снижение дозы), у пожилых пациентов составляет 30 ч. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в материнское молоко.

Применение

[править | править код]

Таблетки: артериальная гипертензия; стенокардия напряжения; акатизия, вызванная нейролептиками.
Глазные капли: открытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, состояние после лазерной трабекулопластики, длительная гипотензивная терапия после оперативного офтальмологического вмешательства.

Противопоказания

[править | править код]

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV блокада II—III степени, артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность.

Особые указания

[править | править код]

Применение в период беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия бетаксолола. Однако клинические данные об эффективности и безопасности Бетаксолола у беременных женщин немногочисленны.[1]
Во время лечения возможно изменение результатов лабораторных исследований (ложноположительная реакция при проведении анализа на допинг, рост титра антинуклеарных антител и др.).

С осторожностью

[править | править код]

Хронические обструктивные заболевания легких, нестабильная стенокардия, склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушение периферического кровообращения, сахарный диабет в стадии декомпенсации, гипогликемия, феохромоцитома, нарушения функции печени и почек, гипертиреоз, мышечная слабость, пожилой возраст, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).[2]

Способ применения

[править | править код]

Внутрь, утром. При артериальной гипертензии по 10 мг однократно. Если через 7-14 дней эффект недостаточен, дозу можно увеличить до 20 мг (под контролем ЧСС) и ещё через 1-2 нед до 40 мг в один прием. Для пациентов с нарушенной функцией почек, находящихся на диализе, и пожилых больных — начальная доза 5 мг, однократно, при необходимости увеличивается на 5 мг каждые 14 дней до 20 мг (не более). При прекращении лечения рекомендуют постепенное уменьшение дозы в течение 1-2 недель, особенно у больных ИБС, чтобы предупредить развитие синдрома отмены (вследствие вторичной активации симпатической системы).
Субконъюнктивально — инстилляции в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2 раза в сутки (в течение первого месяца под контролем внутриглазного давления).

Побочные действия

[править | править код]

Таблетки:

Глазные капли:

Кратковременный дискомфорт, иногда слезотечение — непосредственно после инстилляции; изредка — уменьшение чувствительности роговицы, эритема, зуд, пятнистая окрашенность роговицы, кератит, анизокория, светобоязнь. Побочные эффекты, вызванные резорбтивным действием препарата, встречаются крайне редко и выражены в минимальной степени: бессонница, депрессивный невроз, бронхообструкция.

Передозировка

[править | править код]

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, судороги, в тяжелых случаях — коллапс.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическое лечение: атропин (в/в 1-2 мг), бета-адреномиметики (изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препараты, глюкагон и другие ЛС. При блокаде сердца возможна трансвенозная стимуляция. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

[править | править код]

При одновременном применении с адреномиметиками, производными ксантина уменьшается эффективность бетаксолола, с антацидами и противодиарейными средствами возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов, с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие, с галогеносодержащих средств для ингаляционного наркоза возможно усиление отрицательного инотропного действия, с недеполяризующих миорелаксантов возможно увеличение их длительности действия, с НПВС, ГКС уменьшается антигипертензивное действие бетаксолола, с сердечных гликозидов возможно усиление брадикардии, с трициклических антидепрессантов (имипрамина) снижается АД, возникает риск развития ортостатической гипотензии, с амиодарона, верапамила, дилтиазема, бета-адреноблокаторов для местного применения при глаукоме возможны усиление отрицательного инотропного действия и нарушения проводимости, с лидокаина повышается концентрация лидокаина в плазме крови, с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (в том числе с резерпином), возможно усиление гипотензивного эффекта и брадикардии, с сульфасалазином повышается концентрация бетаксолола в плазме крови.[3]

Примечания

[править | править код]
  1. Справочник лекарств Архивная копия от 7 сентября 2011 на Wayback Machine, Бетаксолол — Применение в период беременности и лактации
  2. Энциклопедия лекарств Архивная копия от 6 октября 2014 на Wayback Machine, Бетаксолол (Betaxolol) — Ограничения к применению
  3. Бетаксолол Архивная копия от 29 сентября 2012 на Wayback Machine — инструкция по применению